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我院赵登高副教授和马燕燕副教授团队在药物化学领域顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》揭晓研究论文
浏览:  宣布时间:2025年04月07日

克日,,我院赵登高副教授和马燕燕副教授团队在国际药学领域著名刊物《Journal of Medicinal Chemistry》上揭晓了题为“Discovery of a Selective and Orally Bioavailable RET Degrader with Effectiveness in Various Mutations” 的研究论文 (J. Med. Chem. 2025, https //doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c01889)。

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RET (rearranged during transfection)基因是一种原癌基因,,该基因编码一种位于细胞膜上的受体酪氨酸激酶(RTK)。RET基因的融合和突变会导致多种类型的癌症。本文基于PROTAC手艺,,报道了一类具有优异口服生物使用度的RET选择性降解剂RD-23。RD-23对多种RET突变体均有用,,是首个能够通过口服给药方式实现显著抗肿瘤活性的RET卵白降解剂。

壹号娱乐APP为论文唯一单位,,2020级研究生莫华龙为论文的第一作者,,赵登高副教授和马燕燕副教授为通讯作者。该事情获得了广东省教育厅项目、、江门市立异团队项目、、壹号娱乐APP港澳联合项目等经费资助。

《Journal of Medicinal Chemistry》是美国化学会出书期刊,,创刊于1963年,,是药物化学专业领域最具影响力的期刊之一,,现为中科院1区TOP期刊,,最新影响因子为6.9。(文/图 药学与食物工程学院)

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